Meropenem: farmacología

El Meropenem es un antibiótico de amplio espectro perteneciente a la clase de los carbapenems. Se utiliza para tratar una amplia variedad de infecciones bacterianas graves en adultos y niños, incluyendo infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto urinario, infecciones intraabdominales, infecciones de la piel y tejidos blandos, y septicemia.

Mecanismo de Acción:

El mecanismo de acción del meropenem se basa en su capacidad para inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana, lo que finalmente conduce a la lisis (ruptura) de la célula bacteriana y, en última instancia, a la muerte bacteriana.

1. Inhibición de la Síntesis de la Pared Celular Bacteriana:

  • El meropenem pertenece a la clase de antibióticos conocidos como carbapenémicos, que son estructuralmente similares a las penicilinas y las cefalosporinas.
  • Actúa como un inhibidor de la enzima transpeptidasa, también conocida como proteína de unión a penicilina (PBP, por sus siglas en inglés), que es esencial para la síntesis de la pared celular bacteriana.

2. Bloqueo de la Formación de Péptidoglicano:

  • La síntesis de la pared celular bacteriana implica la formación de un polímero llamado péptidoglicano, que proporciona fuerza y ​​rigidez a la pared celular bacteriana.
  • El meropenem se une a las PBPs en la superficie de la bacteria y bloquea la formación de enlaces cruzados entre los polímeros de péptidoglicano, lo que impide la síntesis de una pared celular funcional y robusta.

3. Pérdida de Integridad de la Pared Celular:

  • Como resultado de la inhibición de la síntesis de la pared celular, la bacteria es incapaz de mantener su integridad estructural.
  • La presión osmótica dentro de la célula aumenta debido a la incapacidad de la pared celular para retener los componentes intracelulares, lo que finalmente conduce a la lisis celular y la muerte bacteriana.

4. Efecto Bactericida:

  • El meropenem exhibe un efecto bactericida, lo que significa que mata activamente las bacterias en lugar de simplemente inhibir su crecimiento.
  • Este efecto se debe a la capacidad del meropenem para causar la lisis celular y la muerte bacteriana al interferir con la síntesis de la pared celular.

Especificidad y Selectividad:

  • El meropenem es activo contra una amplia gama de bacterias grampositivas y gramnegativas, incluyendo aquellas que son resistentes a otros antibióticos beta-lactámicos como las penicilinas y las cefalosporinas.
  • Su espectro de actividad incluye bacterias aerobias y anaerobias, lo que lo convierte en una opción terapéutica valiosa para una variedad de infecciones graves y resistentes.

Administración y Dosificación:

  • Meropenem se administra generalmente por vía intravenosa (IV) mediante infusión durante un período de tiempo determinado.
  • La dosis y la duración del tratamiento varían según el tipo y la gravedad de la infección, la edad del paciente y otros factores clínicos.

Indicaciones Clínicas:

El meropenem es un antibiótico de amplio espectro que se utiliza para tratar una variedad de infecciones bacterianas graves en pacientes hospitalizados.

1. Infecciones del Tracto Respiratorio Inferior:

  • Neumonía adquirida en la comunidad (NAC) moderada a grave.
  • Neumonía nosocomial (adquirida en el hospital) causada por bacterias grampositivas y gramnegativas, incluyendo cepas resistentes a otros antibióticos.

2. Infecciones del Tracto Urinario Complicadas:

3. Infecciones Intraabdominales:

  • Peritonitis (inflamación del revestimiento del abdomen) y otras infecciones intraabdominales graves causadas por bacterias grampositivas y gramnegativas.

4. Infecciones de la Piel y Tejidos Blandos:

  • Celulitis (infección de la piel y tejidos subcutáneos) moderada a grave.
  • Infecciones de heridas complicadas.

5. Septicemia y Shock Séptico:

  • Meropenem se puede usar como parte del tratamiento de pacientes con bacteriemia (presencia de bacterias en la sangre) y shock séptico, especialmente cuando hay una sospecha de infección bacteriana grave.

6. Meningitis Bacteriana:

  • Meropenem puede ser una opción en el tratamiento empírico (inicial) de la meningitis bacteriana en pacientes hospitalizados, aunque otros antibióticos pueden ser preferidos según la causa específica de la infección.

7. Infecciones en Pacientes Inmunocomprometidos:

  • Pacientes inmunocomprometidos, como aquellos con cáncer, trasplantes de órganos o VIH/SIDA, pueden ser más susceptibles a infecciones bacterianas graves y pueden requerir tratamiento con meropenem en caso de infección.

8. Profilaxis Antibiótica:

  • En algunos casos, el meropenem se puede usar para la profilaxis antibiótica en cirugías donde existe un alto riesgo de infección postoperatoria, como cirugía abdominal de emergencia o cirugía cardíaca.

Efectos Secundarios:

El meropenem, al igual que otros antibióticos, puede causar efectos secundarios en algunas personas. A continuación, se enumeran algunos de los efectos secundarios más comunes asociados con el uso de meropenem:

1. Náuseas y Vómitos:

  • La aparición de náuseas y vómitos es uno de los efectos secundarios más comunes del meropenem.
  • Puede ayudar tomar el medicamento con alimentos para reducir la probabilidad de experimentar estos síntomas.

2. Diarrea:

  • Algunas personas pueden experimentar diarrea como resultado del uso de meropenem.
  • Si la diarrea es grave o persistente, es importante notificar a un médico.

3. Dolor de Cabeza y Mareos:

  • Algunas personas pueden experimentar dolor de cabeza o mareos mientras toman meropenem.
  • Es posible que estos síntomas desaparezcan a medida que el cuerpo se adapta al medicamento, pero si son graves o persistentes, se debe buscar atención médica.

4. Reacciones en el Sitio de Inyección:

  • En el caso de administración intravenosa, pueden ocurrir reacciones en el sitio de la inyección, como dolor, enrojecimiento, hinchazón o irritación.
  • Informa a un profesional de la salud si experimentas cualquier reacción en el sitio de la inyección.

5. Cambios en los Resultados de Pruebas de Laboratorio:

  • El meropenem puede afectar los resultados de ciertas pruebas de laboratorio, como las pruebas de función hepática y renal.
  • Es posible que se requieran ajustes en la dosis en pacientes con disfunción hepática o renal.

6. Reacciones Alérgicas:

  • Como con cualquier medicamento, es posible desarrollar una reacción alérgica al meropenem. Los síntomas de una reacción alérgica pueden incluir erupción cutánea, picazón, hinchazón, dificultad para respirar o sibilancias.
  • Si experimentas síntomas de una reacción alérgica, busca atención médica de inmediato.

7. Efectos Secundarios Graves (Raros):

  • Aunque poco comunes, en casos raros, el meropenem puede causar efectos secundarios graves, como colitis pseudomembranosa (inflamación del intestino grueso), reacciones alérgicas graves (anafilaxia) o trastornos neurológicos.
  • Estos efectos secundarios graves deben ser tratados de inmediato por un profesional de la salud.

Consideraciones Especiales:

  • Meropenem debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de alergia a otros antibióticos betalactámicos, como las penicilinas y las cefalosporinas.
  • Se debe monitorear la función renal en pacientes que reciben meropenem, ya que la dosificación puede necesitar ajustarse en pacientes con disfunción renal.

Resistencia Bacteriana:

El uso excesivo o inapropiado de meropenem y otros antibióticos puede conducir al desarrollo de resistencia bacteriana, lo que limita la efectividad del medicamento para tratar infecciones futuras.

Interacciones Medicamentosas:

Las interacciones medicamentosas pueden ocurrir cuando el meropenem se toma junto con otros medicamentos, lo que puede afectar la eficacia de uno o ambos medicamentos o aumentar el riesgo de efectos secundarios.

1. Medicamentos que Pueden Afectar la Eliminación del Meropenem:

  • Probenecid: Puede disminuir la eliminación renal del meropenem, lo que podría aumentar los niveles sanguíneos del antibiótico y aumentar el riesgo de efectos secundarios.
  • Valproato de Sodio (Valproato): El meropenem puede reducir los niveles de valproato en sangre, lo que puede disminuir la efectividad del valproato en el tratamiento de las convulsiones.

2. Medicamentos que Pueden Afectar la Eficacia del Meropenem:

  • Antibióticos Aminoglucósidos: Pueden tener un efecto sinérgico cuando se administran junto con meropenem para el tratamiento de ciertas infecciones, pero también pueden aumentar el riesgo de toxicidad renal.
  • Metronidazol: El meropenem puede reducir la efectividad del metronidazol en el tratamiento de infecciones anaeróbicas debido a la posibilidad de antagonismo.

3. Medicamentos que Pueden Aumentar el Riesgo de Efectos Secundarios:

  • Probenecid: Además de afectar la eliminación del meropenem, el probenecid puede aumentar el riesgo de efectos secundarios, como náuseas y vómitos.
  • Antiácidos que Contienen Calcio o Magnesio: Pueden disminuir la absorción del meropenem, por lo que se recomienda administrarlos al menos 2 horas antes o después del meropenem.

4. Medicamentos que Pueden Ser Afectados por el Meropenem:

  • Anticonceptivos Orales: El meropenem puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales, por lo que se recomienda el uso de un método anticonceptivo adicional durante el tratamiento y hasta 7 días después de completar el meropenem.
  • Warfarina: El meropenem puede aumentar la actividad anticoagulante de la warfarina, lo que puede requerir ajustes en la dosis de warfarina y una monitorización más frecuente de los niveles de coagulación.

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