Catecolaminas (farmacología)

Apuntesenf

mayo 16, 2024

Las catecolaminas como fármacos se utilizan principalmente para tratar situaciones de emergencia, trastornos cardiovasculares y ciertas condiciones médicas específicas. Las catecolaminas sintéticas y sus análogos mimetizan los efectos de las catecolaminas endógenas, como la adrenalina, la noradrenalina y la dopamina. A continuación se describen las catecolaminas más comunes utilizadas como fármacos, sus indicaciones, mecanismos de acción, y efectos secundarios.

Principales Catecolaminas y Sus Usos Clínicos

Adrenalina (Epinefrina):
- Indicaciones:
  - Anafilaxia: Tratamiento de reacciones alérgicas graves.
  - Paro Cardíaco: Utilizada en la reanimación cardiopulmonar.
  - Asma: Tratamiento de crisis asmáticas severas (menos común en la actualidad).
  - Coadyuvante en Anestesia Local: Para prolongar el efecto de los anestésicos locales.
- Mecanismo de Acción:
  - Estimula receptores adrenérgicos alfa y beta.
  - Aumenta la frecuencia cardíaca, la contractilidad miocárdica y la vasoconstricción periférica.
  - Relaja el músculo liso bronquial.
- Efectos Secundarios:
  - Taquicardia, hipertensión, palpitaciones, ansiedad, temblor, y en casos severos, arritmias cardíacas.
Noradrenalina (Norepinefrina):
- Indicaciones:
  - Shock Séptico: Utilizada como vasopresor para mantener la presión arterial.
  - Hipotensión Aguda: Tratamiento de la hipotensión severa.
- Mecanismo de Acción:
  - Estimula predominantemente los receptores alfa-1 adrenérgicos, causando vasoconstricción y aumentando la resistencia vascular periférica.
  - Tiene efectos menores sobre los receptores beta-1, aumentando la contractilidad cardíaca.
- Efectos Secundarios:
  - Hipertensión, bradicardia refleja, arritmias, y necrosis tisular en el sitio de inyección si se extravasa.
Dopamina:
- Indicaciones:
  - Shock: Utilizada para aumentar la perfusión renal y la contractilidad cardíaca.
  - Insuficiencia Cardíaca: Tratamiento de la insuficiencia cardíaca aguda.
- Mecanismo de Acción:
  - A bajas dosis, estimula receptores dopaminérgicos, causando vasodilatación renal y mesentérica.
  - A dosis moderadas, estimula receptores beta-1, aumentando la contractilidad y la frecuencia cardíaca.
  - A dosis altas, estimula receptores alfa-1, causando vasoconstricción.
- Efectos Secundarios:
  - Taquicardia, arritmias, hipertensión, náuseas, y necrosis tisular en el sitio de inyección si se extravasa.

Análogos Sintéticos de Catecolaminas

Dobutamina:
- Indicaciones:
  - Insuficiencia Cardíaca: Mejora la contractilidad cardíaca en casos de insuficiencia cardíaca aguda o crónica descompensada.
- Mecanismo de Acción:
  - Estimula predominantemente receptores beta-1 adrenérgicos, aumentando la contractilidad miocárdica sin un incremento significativo en la frecuencia cardíaca.
- Efectos Secundarios:
  - Taquicardia, hipertensión, arritmias, dolor de cabeza, náuseas.
Isoproterenol (Isoprenalina):
- Indicaciones:
  - Bradicardia: Tratamiento temporal de la bradicardia severa.
  - Bloqueo AV: Manejo de ciertos tipos de bloqueos auriculoventriculares.
- Mecanismo de Acción:
  - Estimula receptores beta-1 y beta-2 adrenérgicos, aumentando la frecuencia cardíaca y produciendo broncodilatación.
- Efectos Secundarios:
  - Taquicardia, palpitaciones, hipertensión, dolor de cabeza, temblor, náuseas.
Fenilefrina:
- Indicaciones:
  - Hipotensión: Tratamiento de la hipotensión aguda, especialmente durante la anestesia.
  - Descongestión Nasal: Utilizada en preparados tópicos para reducir la congestión nasal.
- Mecanismo de Acción:
  - Estimula predominantemente receptores alfa-1 adrenérgicos, causando vasoconstricción y aumentando la resistencia vascular periférica.
- Efectos Secundarios:
  - Hipertensión, bradicardia refleja, ansiedad, temblor.

Consideraciones de Uso

Monitoreo: La administración de catecolaminas y sus análogos requiere un monitoreo cuidadoso, especialmente en entornos críticos. La presión arterial, la frecuencia cardíaca, y la perfusión de órganos deben ser monitoreadas continuamente.
Vía de Administración: Generalmente administradas por vía intravenosa en entornos hospitalarios, a menudo en unidades de cuidados intensivos.
Efectos Adversos: El uso de catecolaminas puede causar efectos adversos graves, incluyendo arritmias, necrosis tisular en el sitio de inyección, y efectos cardiovasculares adversos. Se debe tener precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares preexistentes.

Mecanismo de acción

Las catecolaminas y sus análogos sintéticos ejercen sus efectos a través de la estimulación de receptores adrenérgicos en diversas células del cuerpo. Estos receptores se dividen en varios subtipos, principalmente alfa (α) y beta (β), que median diferentes respuestas fisiológicas. A continuación se detalla el mecanismo de acción de las principales catecolaminas y algunos de sus análogos sintéticos.

Receptores Adrenérgicos

Receptores Alfa (α):
- Alfa-1 (α1): Localizados principalmente en las células del músculo liso vascular, provocan vasoconstricción cuando se activan.
- Alfa-2 (α2): Localizados en las terminaciones nerviosas presinápticas, inhiben la liberación de neurotransmisores cuando se activan, y también en algunos vasos sanguíneos, donde provocan vasoconstricción.
Receptores Beta (β):
- Beta-1 (β1): Localizados principalmente en el corazón, aumentan la frecuencia cardíaca, la contractilidad y la conducción cardíaca.
- Beta-2 (β2): Localizados en los músculos lisos de las vías respiratorias, los vasos sanguíneos del músculo esquelético y el útero, provocan broncodilatación, vasodilatación y relajación uterina.
- Beta-3 (β3): Localizados en el tejido adiposo, están implicados en la lipólisis.

Mecanismo de Acción de las Catecolaminas

Adrenalina (Epinefrina):
- Receptores: Estimula tanto los receptores alfa (α1 y α2) como los beta (β1 y β2).
- Efectos:
  - Cardíacos (β1): Aumenta la frecuencia cardíaca (cronotropismo positivo), la fuerza de contracción (inotropismo positivo) y la velocidad de conducción (dromotropismo positivo).
  - Vasculares (α1 y β2): Provoca vasoconstricción en vasos sanguíneos cutáneos y mucosos (α1) y vasodilatación en vasos sanguíneos del músculo esquelético (β2).
  - Respiratorios (β2): Relaja el músculo liso bronquial, produciendo broncodilatación.
  - Metabólicos: Aumenta la gluconeogénesis y glucogenólisis en el hígado, elevando la glucosa en sangre.
Noradrenalina (Norepinefrina):
- Receptores: Principalmente estimula los receptores alfa-1 (α1) y beta-1 (β1).
- Efectos:
  - Vasculares (α1): Provoca vasoconstricción, aumentando la resistencia vascular periférica y elevando la presión arterial.
  - Cardíacos (β1): Aumenta la contractilidad cardíaca y la frecuencia cardíaca, aunque en menor medida que la adrenalina.
  - Poca Afinidad por β2: No tiene un efecto broncodilatador significativo.
Dopamina:
- Receptores: Estimula receptores dopaminérgicos, beta-1 (β1) y, a dosis altas, alfa-1 (α1).
- Efectos:
  - Bajas Dosis (Dopaminérgicos): Causa vasodilatación en lechos vasculares renales, mesentéricos, coronarios y cerebrales, mejorando el flujo sanguíneo a estos órganos.
  - Dosis Moderadas (β1): Aumenta la contractilidad cardíaca y la frecuencia cardíaca.
  - Altas Dosis (α1): Provoca vasoconstricción generalizada, aumentando la resistencia vascular periférica y la presión arterial.

Análogos Sintéticos y Su Mecanismo de Acción

Dobutamina:
- Receptores: Principalmente estimula los receptores beta-1 (β1) con algunos efectos menores en beta-2 (β2) y alfa-1 (α1).
- Efectos:
  - Cardíacos (β1): Aumenta la contractilidad miocárdica (inotropismo positivo) con menos incremento en la frecuencia cardíaca comparado con la adrenalina y la noradrenalina.
  - Vasculares (β2 y α1): Efectos mixtos que pueden llevar a una ligera vasodilatación o vasoconstricción dependiendo de la dosis y del balance de estimulación de receptores.
Isoproterenol (Isoprenalina):
- Receptores: Estimula fuertemente los receptores beta-1 (β1) y beta-2 (β2).
- Efectos:
  - Cardíacos (β1): Aumenta la frecuencia cardíaca, la contractilidad y la velocidad de conducción cardíaca.
  - Vasculares y Respiratorios (β2): Produce broncodilatación y vasodilatación en vasos del músculo esquelético.
Fenilefrina:
- Receptores: Principalmente estimula los receptores alfa-1 (α1).
- Efectos:
  - Vasculares (α1): Causa vasoconstricción, aumentando la resistencia vascular periférica y elevando la presión arterial.
  - Poco Efecto Cardíaco Directo: Puede inducir una bradicardia refleja debido al aumento de la presión arterial.

Resumen de los Efectos Fisiológicos

Cardíacos:
- Aumento de la frecuencia cardíaca y la fuerza de contracción (principalmente β1).
Vasculares:
- Vasoconstricción (α1) y vasodilatación (β2), dependiendo del tipo de receptor y su localización.
Respiratorios:
- Broncodilatación (β2).
Metabólicos:
- Aumento de la glucosa en sangre mediante la gluconeogénesis y glucogenólisis.

Indicaciones

Las catecolaminas y sus análogos sintéticos se utilizan en una variedad de condiciones clínicas debido a sus efectos potentes y rápidos sobre el sistema cardiovascular y otras funciones fisiológicas. A continuación se detallan las indicaciones más comunes para cada una de estas sustancias:

Adrenalina (Epinefrina)

Indicaciones:

Anafilaxia:
- Tratamiento de reacciones alérgicas severas, incluyendo shock anafiláctico.
- Administración intramuscular (generalmente en el muslo) es la vía preferida.
Paro Cardíaco:
- Utilizada en la reanimación cardiopulmonar (RCP) para restablecer la actividad cardíaca.
- Administración intravenosa (IV) o intraósea durante la RCP.
Asma Severa:
- Tratamiento de exacerbaciones asmáticas graves cuando otros tratamientos no son efectivos.
- Administración subcutánea o intramuscular.
Coadyuvante en Anestesia Local:
- Prolonga la duración de la anestesia local y reduce el sangrado en el sitio de la cirugía.
- Administración en el sitio de la anestesia local.

Noradrenalina (Norepinefrina)

Indicaciones:

Shock Séptico:
- Primer fármaco de elección para el manejo del shock séptico con hipotensión persistente.
- Administración IV continua en entornos de cuidados intensivos.
Hipotensión Aguda:
- Tratamiento de la hipotensión severa no relacionada con el shock séptico.
- Administración IV en situaciones de emergencia.

Dopamina

Indicaciones:

Shock Cardiogénico:
- Utilizada para mejorar la perfusión tisular y la función cardíaca en pacientes con shock cardiogénico.
- Administración IV continua, ajustada según la respuesta hemodinámica.
Insuficiencia Cardíaca Aguda:
- Tratamiento de la insuficiencia cardíaca descompensada.
- Administración IV continua, con titulación según la respuesta clínica.
Insuficiencia Renal:
- A bajas dosis, utilizada para aumentar el flujo sanguíneo renal y la diuresis en pacientes con insuficiencia renal aguda (aunque su uso en esta indicación es controvertido y menos común en la práctica actual).
- Administración IV continua.

Dobutamina

Indicaciones:

Insuficiencia Cardíaca Descompensada:
- Mejora la contractilidad cardíaca y la perfusión tisular en la insuficiencia cardíaca aguda o crónica descompensada.
- Administración IV continua, con ajuste de dosis basado en la respuesta hemodinámica.
Prueba de Estrés Cardiaco:
- Utilizada en pruebas de estrés farmacológico para evaluar la función cardíaca en pacientes que no pueden realizar ejercicio.
- Administración IV durante la prueba de estrés.

Isoproterenol (Isoprenalina)

Indicaciones:

Bradicardia:
- Tratamiento de la bradicardia severa y el bloqueo auriculoventricular (AV) transitorio.
- Administración IV continua.
Shock Cardiogénico:
- Utilizada en algunas formas de shock cardiogénico para mejorar la contractilidad y la frecuencia cardíaca.
- Administración IV.
Asma y Broncoespasmo:
- Tratamiento de crisis asmáticas severas (menos común en la actualidad debido a la disponibilidad de otros agentes más selectivos).
- Administración por inhalación.

Fenilefrina

Indicaciones:

Hipotensión:
- Tratamiento de la hipotensión aguda, especialmente durante la anestesia o la sedación.
- Administración IV.
Descongestión Nasal:
- Utilizada tópicamente para reducir la congestión nasal en resfriados y alergias.
- Administración tópica (gotas o aerosoles nasales).

Consideraciones de Uso

Monitoreo: Es fundamental un monitoreo cuidadoso de la presión arterial, la frecuencia cardíaca y otros parámetros hemodinámicos durante el uso de catecolaminas.
Ajuste de Dosis: Las dosis deben ajustarse según la respuesta clínica y los efectos secundarios observados.
Precauciones: Se debe tener precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares preexistentes, hipertensión, hipertiroidismo y otros factores de riesgo.

Efectos secundarios

Las catecolaminas y sus análogos sintéticos, aunque son esenciales para tratar diversas condiciones médicas críticas, pueden causar una variedad de efectos secundarios debido a su potente acción farmacológica. A continuación se detallan los efectos secundarios más comunes y serios asociados con cada una de las principales catecolaminas y sus análogos sintéticos.