Los antagonistas muscarínicos son fármacos que bloquean los receptores muscarínicos en el sistema nervioso parasimpático. Estos receptores son activados por la acetilcolina, un neurotransmisor liberado por las terminaciones nerviosas parasimpáticas. Al bloquear estos receptores, los antagonistas muscarínicos inhiben las respuestas del sistema nervioso parasimpático.
Tipos de fármacos antagonistas muscarínicos
Existen varios tipos de antagonistas muscarínicos que se diferencian por su selectividad hacia los diferentes subtipos de receptores muscarínicos y por su uso clínico específico. Los receptores muscarínicos se dividen en cinco subtipos, conocidos como M1, M2, M3, M4 y M5.
Antagonistas muscarínicos no selectivos:
Estos fármacos bloquean varios subtipos de receptores muscarínicos y se utilizan para una variedad de condiciones clínicas. Ejemplos incluyen la atropina y la escopolamina. La atropina, por ejemplo, es un antagonista muscarínico no selectivo que se utiliza para tratar la bradicardia, dilatar la pupila durante los exámenes oculares y como antídoto para la intoxicación por insecticidas organofosforados.
Antagonistas muscarínicos selectivos para la vejiga:
Estos fármacos bloquean principalmente los receptores muscarínicos M3 en la vejiga, lo que reduce la contracción del músculo vesical y mejora la capacidad de retención urinaria. Son utilizados para tratar la vejiga hiperactiva y la incontinencia urinaria. Ejemplos incluyen la oxibutinina, la tolterodina y el solifenacín.
Antagonistas muscarínicos selectivos para las vías respiratorias:
Estos fármacos bloquean principalmente los receptores muscarínicos M3 en los músculos bronquiales, lo que produce broncodilatación y alivio de los síntomas respiratorios en condiciones como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Ejemplos incluyen el tiotropio, el ipratropio y el aclidinio.
Antagonistas muscarínicos utilizados en oftalmología:
Estos fármacos se utilizan para dilatar la pupila (midriasis) y paralizar el músculo ciliar del ojo (cicloplejia), lo que facilita la realización de exámenes oculares y el tratamiento de ciertas condiciones oculares, como el glaucoma. Ejemplos incluyen la tropicamida y la ciclopentolato.
Indicaciones
Las indicaciones para el uso de antagonistas muscarínicos varían según el tipo específico del fármaco y su acción selectiva sobre los receptores muscarínicos.
- Trastornos gastrointestinales: Los antagonistas muscarínicos pueden ser utilizados para tratar trastornos gastrointestinales como la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) y el síndrome del intestino irritable (SII). Reducen la motilidad gastrointestinal y la producción de ácido gástrico, aliviando así los síntomas asociados.
- Vejiga hiperactiva e incontinencia urinaria: Los antagonistas muscarínicos selectivos para la vejiga, como la oxibutinina, la tolterodina y el solifenacín, se utilizan para tratar la vejiga hiperactiva y la incontinencia urinaria. Bloquean los receptores muscarínicos en la vejiga, reduciendo la contracción involuntaria del músculo vesical y aumentando la capacidad de retención urinaria.
- Enfermedades respiratorias: Los antagonistas muscarínicos selectivos para las vías respiratorias, como el tiotropio, el ipratropio y el aclidinio, se utilizan para tratar enfermedades respiratorias como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Producen broncodilatación al bloquear los receptores muscarínicos en los músculos bronquiales, lo que facilita la respiración.
- Enfermedades oculares: Los antagonistas muscarínicos utilizados en oftalmología, como la tropicamida y el ciclopentolato, se utilizan para dilatar la pupila (midriasis) y paralizar el músculo ciliar del ojo (cicloplejia). Estos efectos son útiles durante los exámenes oculares y en el tratamiento de ciertas condiciones oculares, como el glaucoma.
- Prevención de la cinetosis: Algunos antagonistas muscarínicos, como la escopolamina, se utilizan para prevenir y tratar el mareo causado por el movimiento, conocido como cinetosis. Se pueden administrar en forma de parches cutáneos para una absorción lenta y sostenida.
Administración
- Vía oral: Muchos antagonistas muscarínicos están disponibles en forma de comprimidos, cápsulas o soluciones líquidas para la administración por vía oral. Estos medicamentos generalmente se toman con agua y pueden tomarse con o sin alimentos, según las indicaciones del médico. Es importante seguir las instrucciones de dosificación y el horario de administración proporcionados por el médico o el farmacéutico.
- Vía transdérmica: Algunos antagonistas muscarínicos, como la escopolamina, están disponibles en forma de parches cutáneos que se aplican en la piel. Estos parches liberan lentamente el medicamento a través de la piel y pueden ser útiles para prevenir el mareo por movimiento (cinetosis). Se deben seguir las instrucciones específicas de aplicación proporcionadas con el parche.
- Vía oftálmica: Los antagonistas muscarínicos utilizados en oftalmología, como la tropicamida y el ciclopentolato, se administran en forma de gotas oftálmicas para dilatar la pupila (midriasis) y paralizar el músculo ciliar del ojo (cicloplejia). Se aplican directamente en el ojo y se deben seguir las instrucciones de dosificación y el tiempo de espera antes de realizar un examen ocular.
- Vía inhalatoria: Algunos antagonistas muscarínicos selectivos para las vías respiratorias, como el ipratropio y el tiotropio, están disponibles en forma de inhaladores para el tratamiento de enfermedades respiratorias como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Se administran mediante inhalación oral y se deben seguir las instrucciones específicas de uso proporcionadas con el inhalador.
Efectos secundarios
Los antagonistas muscarínicos pueden tener varios efectos secundarios, que pueden variar según el tipo específico del fármaco, la dosis y la sensibilidad individual. Algunos de los efectos secundarios más comunes incluyen:
- Sequedad de boca: La sequedad de boca es uno de los efectos secundarios más comunes de los antagonistas muscarínicos. Esto se debe a la inhibición de la secreción de saliva.
- Visión borrosa y aumento de la presión intraocular: Los antagonistas muscarínicos utilizados en oftalmología pueden causar visión borrosa y aumento de la presión intraocular, especialmente cuando se utilizan en dosis altas o durante períodos prolongados.
- Estreñimiento: La disminución de la motilidad gastrointestinal puede causar estreñimiento en algunas personas que toman antagonistas muscarínicos.
- Retención urinaria: Los antagonistas muscarínicos pueden interferir con la función del músculo vesical, lo que puede provocar retención urinaria en algunas personas, especialmente en hombres con hipertrofia prostática.
- Taquicardia y trastornos del ritmo cardíaco: Algunos antagonistas muscarínicos pueden aumentar la frecuencia cardíaca y causar trastornos del ritmo cardíaco, especialmente en personas con enfermedades cardíacas preexistentes.
- Confusión y delirio: En personas mayores, especialmente en aquellas con demencia u otras condiciones cognitivas, los antagonistas muscarínicos pueden causar confusión y delirio.
- Boca seca y dificultad para tragar: Además de la sequedad de boca, los antagonistas muscarínicos también pueden causar dificultad para tragar y sensación de boca seca.
- Somnolencia y mareos: Algunas personas pueden experimentar somnolencia, mareos o sensación de desmayo al tomar antagonistas muscarínicos, especialmente al comienzo del tratamiento o al aumentar la dosis.
Interacciones
Los antagonistas muscarínicos pueden interactuar con otros medicamentos y sustancias, lo que puede afectar su eficacia o aumentar el riesgo de efectos secundarios. Algunas interacciones comunes incluyen:
- Otros medicamentos anticolinérgicos: El uso concurrente de otros medicamentos con propiedades anticolinérgicas, como algunos antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, medicamentos para el mareo y los antipsicóticos, puede aumentar el riesgo de efectos secundarios anticolinérgicos, como la sequedad de boca, el estreñimiento y la confusión.
- Medicamentos que afectan la función del sistema nervioso central: Algunos medicamentos que afectan la función del sistema nervioso central, como los sedantes, los hipnóticos, los opioides y los relajantes musculares, pueden aumentar el riesgo de efectos secundarios sedantes cuando se toman junto con antagonistas muscarínicos.
- Medicamentos que afectan la función cardiaca: Algunos medicamentos que afectan la función cardiaca, como los betabloqueantes y los bloqueadores de los canales de calcio, pueden aumentar el riesgo de efectos secundarios cardíacos, como taquicardia y trastornos del ritmo cardíaco, cuando se toman junto con antagonistas muscarínicos.
- Medicamentos que afectan la función gastrointestinal: Algunos medicamentos que afectan la función gastrointestinal, como los agentes procinéticos y los laxantes, pueden interactuar con antagonistas muscarínicos y afectar la motilidad gastrointestinal y la función del músculo vesical.
- Alcohol: El consumo de alcohol puede aumentar el riesgo de efectos secundarios sedantes y otros efectos adversos cuando se toma junto con antagonistas muscarínicos.
Una respuesta a “Antagonistas muscarínicos: farmacología”
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